Berberine es un compuesto natural que se extrae de diversas plantas medicinales tiene una larga historia en sistemas de curación tradicionales y ahora está siendo validada por la ciencia moderna por su potencial terapéutico, especialmente para trastornos metabólicos
Un viaje en el tiempo, la rica historia de la Berberine.
Las primeras referencias al uso de frutos de Berberis vulgaris (agracejo) como “purificador de la sangre” aparecen en tablillas de arcilla de la biblioteca del emperador asirio Asurbanipal en el año 650 a. C. (Neag et al., 2018).
Imagen 1. Arbusto de Berberis vulgaris fuente de Berberine.
Medicina tradicional China (MTC).
Se han documentado hierbas que contienen berberine, como Coptis chinensis (Huang Lian), desde la dinastía Han (206 a.C.-220 d.C.). En la MTC, se utilizó como «desintoxicante» para eliminar el calor y la humedad, aliviar problemas gastrointestinales y apoyar la función inmunitaria.
Medicina Ayurveda.
Procedente de plantas como Daruharidra (Berberis aristata), la berberine era valorada por sus propiedades desintoxicantes, antiinflamatorias y de equilibrio metabólico.
Textos antiguos como el Sushruta Samhita (600 a.C.) señalaban su uso para infecciones, cicatrización de heridas y función hepática. La Charaka Samhita (300 a.C. – 200 d.C.) destacó sus beneficios para la digestión y el metabolismo, mientras que la Bhavaprakash Samhita (siglo XVI d.C.) reconoció su papel en la salud cardiovascular y la estabilización del azúcar en sangre.
Imagen 2. Representación de la Berberine en medicina ahyurveda. Fuente: Generada por Gemini.
Fitofarmacología de la Berberine.
Mecanismo de acción.
Activación de la vía AMPK (El «Interruptor Metabólico»): Es su mecanismo principal. Al inhibir parcialmente el complejo mitocondrial I, incrementa la relación celular AMP/ATP. Esto activa la proteína quinasa activada por AMP (AMPK). Al encenderse, la AMPK estimula la captación de glucosa en los músculos y bloquea la producción de glucosa en el hígado (gluconeogénesis) (Ai et al., 2021).
Imagen 3. Representación esquemática del mecanismo de acción de la Berberine mediante la activación de la enzima protein quinasa activada por AMP (AMPK) Fuete: Generada por Gemini.
Mejora de la Sensibilidad a la Insulina: Incrementa la expresión de los genes del receptor de insulina (InsR) y favorece la translocación de los transportadores GLUT4 hacia las membranas celulares, facilitando la absorción de azúcar en sangre (Han et al., 2021).
Farmacocinética.
Absorción: La absorción oral es baja (tan baja como un 0,37% de biodisponibilidad en ratas). Las bacterias intestinales convierten la berberine en dihidroberberine más absorbible. La absorción mejora cuando se toma junto con o antes de comidas ricas en grasas. Formulaciones avanzadas (liposomas, microsferas) pueden aumentar significativamente la biodisponibilidad.
Distribución: Una vez absorbida, la berberine se distribuye rápidamente a diversos tejidos y órganos, con concentraciones más altas que suelen encontrarse en el hígado, riñones, músculo, pulmones y corazón que en el plasma sanguíneo. El hígado es un centro principal de almacenamiento y actividad.
Metabolismo: La berberine sufre una transformación extensa en el hígado e intestino mediante reacciones de fase I y fase II, creando metabolitos como la demetileneberberine y la jatrorrrizina, que pueden contribuir a sus efectos terapéuticos. La microbiota intestinal también juega un papel. La berberine puede interferir con enzimas hepáticas como la CYP3A4, aumentando potencialmente los niveles de otros medicamentos (Han et al., 2021).
Excreción: La eliminación se produce principalmente a través de las heces, y parte de la orina y la bilis. La excreción fecal representa entre el 11 y el 23% de la eliminación (Feng et al., 2021).
Dosificación.
La dosis más estudiada es de 0,9 a 1,5 g diarios (generalmente dividida en 2 o 3 dosis), con duraciones de tratamiento de 1 a 3 meses.(Liu et al., 2025).
Efectos adversos, seguridad y toxicidad.
Aunque la berberine posee un perfil terapéutico prometedor, su uso clínico no está exento de riesgos. Al igual que con cualquier compuesto bioactivo, la dosis, el tiempo de administración y las condiciones particulares del paciente determinan su seguridad.Efectos secundarios comunes:
Toxicidad y sobredosis: No hay datos sobre muertes humanas por sobredosis. Los peligros incluyen una hipoglucemia (azúcar en sangre drásticamente baja) y una presión arterial excesivamente baja (hipotensión).
Toxicidad infantil: La berberine cruza la placenta y entra en la leche materna, lo que puede causar toxicidad por bilirrubina, ictericia y kernicterus en recién nacidos. Está contraindicado durante el embarazo y la lactancia materna y no se recomienda para niños (Kysenius et al., 2014).
Estudios con animales: Las dosis orales altas en ratones causaron daño gástrico. Las concentraciones muy altas en ratas diabéticas se relacionaron con daño en el tejido hepático, pero no en ratas sanas.
Seguridad general: Se considera «posiblemente seguro» para la mayoría de los adultos en dosis recomendadas (hasta 1,5 g diarios, divididos en 2 o 3 tomas) durante hasta seis meses. Los datos de seguridad a largo plazo más allá de seis meses son limitados.
Un equilibrio cuidadoso. Interacciones.
Magnesio: Ambos pueden causar problemas gastrointestinales. Combinarlos puede amplificar los efectos secundarios. Se recomienda espaciar la ingesta un par de horas y empezar con dosis más bajas.
Enzimas citocromo P450 (CYP450): La berberine inhibe las enzimas CYP450 (CYP2D6, CYP2C9, CYP3A4) en el hígado, ralentizando la descomposición de los compuestos metabolizados por estas enzimas. Esto puede conducir a niveles más altos y a efectos potenciados de medicamentos coadministrados, como la ciclosporina, las estatinas, algunos anticoagulantes y benzodiazepinas (Guo et al., 2012).
Suplementos herbales: Puede intensificar los efectos sedantes de las hierbas que causan somnolencia (por ejemplo, calipso, hierba gatera, lúpulo, kava, melatonina, salvia, capela craneal).
Combinarla con otras hierbas que contienen berberine podría aumentar la ingesta y el riesgo de efectos secundarios.
Se recomienda precaución al combinar con levadura fermentada de arroz rojo.
Vitaminas y minerales: Las interacciones directas con la mayoría de vitaminas/minerales no están muy detalladas, pero la inhibición de CYP450 podría afectar teóricamente al metabolismo de algunas vitaminas liposolubles. Un estudio señaló impactos favorables en los biomarcadores óseos cuando se combinan con iso-alfa ácidos rho lúpulo, vitamina D3 y vitamina K1 (Feng et al., 2021).
Conclusión. Lugar de la Berberine en la salud.
Mecanismos: Estimula la glucólisis, mejora la sensibilidad a la insulina, modula la microbiota intestinal, influyendo en las vías metabólicas.
Beneficios: Eficaz para la diabetes tipo 2 (reducción de la glucosa en sangre y HbA1c), hiperlipidemia (reducción de triglicéridos y colesterol), salud cardiovascular (reducción del peso corporal), síndrome de ovario poliquístico y marcadores inflamatorios.
Riesgos: No es un nutriente esencial; Los efectos secundarios son principalmente gastrointestinales. No es seguro para mujeres embarazadas/lactantes o niños pequeños debido a los riesgos de toxicidad infantil.
Interacciones: Interacciones significativas con nutrientes (por ejemplo, magnesio) y numerosos medicamentos a través de enzimas CYP450.
Andrés Naranjo Cuéllar.
Médico y Cirujano.
MSc en Nutrición Humana.
Bibliografía.
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Guo, Y., Chen, Y., Tan, Z.-R., Klaassen, C. D., & Zhou, H.-H. (2012). Repeated administration of berberine inhibits cytochromes P450 in humans. European Journal of Clinical Pharmacology, 68(2), 213–217. https://doi.org/10.1007/s00228-011-1108-2
Han, Y., Xiang, Y., Shi, Y., Tang, X., Pan, L., Gao, J., Bi, R., & Lai, X. (2021). Pharmacokinetics and Pharmacological Activities of Berberine in Diabetes Mellitus Treatment. Evidence-Based Complementary and Alternative Medicine, 2021(1), 9987097. https://doi.org/10.1155/2021/9987097
Kysenius, K., Brunello, C. A., & Huttunen, H. J. (2014). Mitochondria and NMDA Receptor-Dependent Toxicity of Berberine Sensitizes Neurons to Glutamate and Rotenone Injury. PLOS ONE, 9(9), e107129. https://doi.org/10.1371/journal.pone.0107129
Liu, D., Zhao, H., Zhang, Y., Hu, J., & Xu, H. (2025). Efficacy and safety of berberine on the components of metabolic syndrome: A systematic review and meta-analysis of randomized placebo-controlled trials. Frontiers in Pharmacology, 16, 1572197. https://doi.org/10.3389/fphar.2025.1572197
Neag, M. A., Mocan, A., Echeverría, J., Pop, R. M., Bocsan, C. I., Crişan, G., & Buzoianu, A. D. (2018). Berberine: Botanical Occurrence, Traditional Uses, Extraction Methods, and Relevance in Cardiovascular, Metabolic, Hepatic, and Renal Disorders. Frontiers in Pharmacology, 9, 557. https://doi.org/10.3389/fphar.2018.00557
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